河南医专成教《药物化学》高起专原题及答案
1、在已知的药物作用靶点中，占比例最高的是
A.受体
B.离子通道
C.酶
D.核酸
答案：A
2、地西泮具有以下哪类结构母核
A.环丙二酰脲类
B.苯并二氮卓类
C.吩噻嗪类
D.二苯并氮杂卓类
答案：B
3、卤加比的作用与以下哪种受体有关
A.乙酰胆碱受体
B.肾上腺素受体
C.阿片受体
D. GABA（γ-氨基丁酸）受体
答案：D
4、吗啡在酸性溶液中加热重排生成
A.双吗啡
B.可待因
C.阿朴吗啡
D.N-氧化吗啡
答案：C
5、莨菪酸的特征定性鉴别反应是
A.紫脲酸胺反应
B.Vitali反应
C.与CuSO4试液反应
D.与香草醛试液反应
答案：B
6、以下哪种结构称为儿茶酚结构
A. 邻苯二酚
B. 间苯二酚
C.对苯二酚
D.苯酚
答案：A
7、下列局部麻醉药分子中含酰胺结构的是
A.普鲁卡因
B.利多卡因
C.达克罗宁
D.丁卡因
答案：B
8、盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚，常用( )检查
A.三氯化铁
B.硝酸银
C.甲醛硫酸
D.对重氮苯磺酸盐
答案：D
9、属于AngⅡ受体拮抗剂的是:
A.硝苯地平
B.洛伐他汀
C.依那普利
D.氯沙坦
答案：D
10、下列哪一个药物是NO供体药物
A.硝苯地平
B.硝酸甘油
C.普萘洛尔
D.卡托普利
答案：B
11、华法林在临床上主要用于
A.抗高血压
B.降血脂
C.心力衰竭
D.抗凝血
答案：D
12、抗溃疡药雷尼替丁中含有下列哪一结构片段
A.咪唑环
B.呋喃环
C.噻唑环
D.吡咯环
答案：B
13、甲氧氯普胺是作用于
A.多巴胺受体的药物
B.乙酰胆碱受体的药物
C.组胺受体的药物
D. 5-HT（5-羟色胺）受体的药物
答案：A
14、下列药物中哪个只有解热镇痛作用而无抗炎作用
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.布洛芬
答案：B
15、吲哚美辛化学结构的设计与以下哪个内源性小分子物质有关
A. 5-羟色胺
B.组胺
C.乙酰胆碱
D.肾上腺素
答案：A
16、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.亚硝基脲类
D.硝基咪唑类
答案：D
17、下列哪个药物不是抗代谢药物
A.盐酸阿糖胞苷
B.甲氨喋呤
C.氟尿嘧啶
D.卡莫司汀
答案：D
18、β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D.干扰细菌蛋白质的合成
答案：C
19、下列哪一药物为β-内酰胺酶抑制剂
A.青霉素
B.TMP
C.克拉维酸
D.土霉素
答案：C
20、下列具有酸碱两性的药物是
A.红霉素
B.土霉素
C.青霉素G
D.庆大霉素
答案：B
21、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基
A.5位
B.6位
C.7位
D.8位
答案：C
22、在异烟肼分子内含有一个
A.吡啶环
B.吡喃环
C.呋喃环
D.噻吩环
答案：A
23、下列哪一个药物为倍半萜内酯型物质
A.奎宁
B.酮康唑
C.青蒿素
D.氯喹
答案：C
24、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是
A.甲苯磺丁脲
B.那格列奈
C.罗格列酮
D.二甲双胍
答案：B
25、坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?
A.氨苯蝶啶
B.螺内酯
C.乙酰唑胺
D.氢氯噻嗪
答案：B
26、下列哪种药物不是激素类物质
A.胰岛素
B.降钙素
C.维生素A
D.黄体酮
答案：C
27、雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是
A.在体内脂肪小球中贮存，起长效作用
B.可提高孕激素样活性
C.阻止17位的代谢，可口服
D.设计成软药
答案：C
28、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有
A.酸羟基
B.无机酸根
C.酚羟基
D.连二烯醇
答案：D
29、lg P用来表示哪一个结构参数
A.化合物的疏水参数
B.取代基的电性参数
C.取代基的立体参数
D.取代基的疏水参数
答案：A
30、下列不属于I相代谢反应的是
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.乙酰化反应
答案：D
第一章至第五章
一、单选
1、联苯双酯是从哪一种中药的研究中得到的新药
A.五倍子
B.五味子
C.五加皮
D.五灵酯
答案：B
2、下列药物中不含有硫原子的是
A.西咪替丁
B.雷尼替丁
C.奥美拉唑
D.昂丹司琼
答案：D
3、以下对西咪替丁的描述中不正确的是
A.是从组胺的结构改造开始开发的药物
B.是第一个上市的H2受体拮抗剂
C.水溶液呈弱酸性
D.灼热后，可以使醋酸铅试纸变为黑色
答案：C
4、选择性钙通道阻滞剂不包括下列哪个药物
A.硝苯地平
B.维拉帕米
C.地尔硫卓
D.氟桂利嗪
答案：D
5、强心药物的类型不包括
A.拟交感胺类
B.磷酸二酯酶抑制剂
C.强心甙类
D.钙拮抗剂
答案：D
6、属于非选择性β1受体阻滞剂的有
A.阿替洛尔
B.美托洛尔
C.普萘洛尔
D.倍他洛尔
答案：C
7、以下药物中哪一个不属于从植物中提取制备的生物碱的是
A.毛果芸香碱
B.乙酰胆碱
C.阿托品
D.麻黄碱
答案：B
8、对肾上腺素、麻黄碱和沙丁胺醇的描述中正确的是
A.三者均具有较强的α和β受体兴奋作用
B.三者均含有儿茶酚结构单元
C.三者均可以与儿茶酚胺氧甲基转移酶作用
D.三者中麻黄碱的稳定性最好
答案：D
9、拟肾上腺素能药物常具有以下何种结构
A.芳伯胺
B.芳香酸
C.苄胺
D.β-苯乙胺
E.
答案：D
10、地西泮的不可逆水解可发生在七元环的
A.1,2位
B.2,3位
C.3,4位
D.4,5位
答案：A
11、以下药物中属于天然药物的是
A.吗啡
B.顺铂
C.地西泮
D.氯丙嗪
答案：A
12、以下药物结构中含有两个氮原子的是
A.盐酸吗啡
B.苯妥英钠
C.氟哌啶醇
D.盐酸氯丙嗪
答案：D
13、H2受体拮抗剂结构中中间含硫部分以几原子链为佳？
A.2
B.3
C.4
D.5
答案：C
14、卡托普利是作用于以下哪个靶点的药物
A.受体
B.离子通道
C.酶
D.DNA
答案：A
15、下列药物中哪一个是前药
A.西咪替丁
B.甲氧氯普胺
C.昂丹司琼
D.奥美拉唑
答案：D
16、甲氧氯普胺的结构中
A.含有吲哚环
B.含有S原子
C.含有苯甲酰胺结构单元
D.含有游离羧基
答案：C
17、抗溃疡药雷尼替丁中含有下列哪一结构片段
A.咪唑环
B.呋喃环
C.噻吩环
D.吡咯环
答案：B
18、下列哪一种酶是内源性胆固醇合成过程的限速酶
A.血管紧张素转化酶
B.磷酸二酯酶
C.环氧化酶
D.HMG-CoA还原酶
答案：D
19、下列局部麻醉药分子中含酰胺结构的是
A.普鲁卡因
B.利多卡因
C.硫卡因
D.达克罗宁
答案：B
20、吗啡在酸性溶液中加热重排生成
A.双吗啡
B.可待因
C.阿朴吗啡
D.N-氧化吗啡
答案：C
21、以下哪个药物为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药
A.盐酸丙咪嗪
B.盐酸氯丙嗪
C.盐酸氟西汀
D.卡马西平
答案：C
22、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成
A.紫蓝色络合物
B.白色胶状沉淀
C.红色溶液
D.绿色络合物
答案：A
23、以下与药物有关的名称中受法律和法规保护的名称是
A.通用名
B.化学名
C.商品名
D.俗名
答案：C
24、中国药品命名的依据是
A.《中国药典》
B.《中国药品通用名称》
C.《英汉化学化工词汇》
D.《美国化学文摘》
答案：B
25、在已知的药物作用靶点中，占比例最高的是
A.受体
B.离子通道
C.酶
D.核酸
答案：A
第六章至第十章
一、单选1、下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪答案：C
2、久用后需补充KCl的利尿药是A.氨苯蝶啶B.氢氯噻嗪C.螺内酯D.格列本脲答案：B
3、下列描述哪些与青蒿素不符A.新型结构的倍半萜内酯B.为保持和增加抗疟活性，其亲脂性非常重要C.内过氧化物存在对活性是非必需的D.青蒿素的醚、酰胺、羧酸衍生物有抗疟活性答案：C
4、喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的A.旋转酶和拓扑异构酶IVB.二氢叶酸还原酶C.P-450D.二氢叶酸合成酶答案：A
5、下述性质中哪些不符合阿莫西林A.为广谱的半合成抗生素B.口服吸收良好C.对β-内酰胺酶稳定D.室温放置会发生分子间的聚合反应答案：C
6、以下哪些性质与顺铂不相符A.化学名为（Z）-二氨二氯铂B.室温条件下对光和空气稳定C.为白色结晶性粉末D.水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体答案：C
7、下列关于吲哚美辛的叙述错误的是A.解热镇痛和抗炎作用均比阿司匹林强B.基于5-羟色胺的结构设计的C.作用机制是对抗5-羟色胺D.显碱性的物质答案：D
8、常见的非甾体抗炎药的结构类型不包括A.吡唑酮类B.吲哚乙酸类C.1，2-苯并噻嗪类D.对氨基苯甲酸类答案：D
9、磺酰脲类的降糖作用机制是A.增加外周葡萄糖的利用B.刺激胰岛素分泌，同时减少肝脏对胰岛素的清除C.调节胰岛素分泌模式D.胰岛素增敏剂答案：B
10、坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?A.氨苯蝶啶B.螺内酯C.乙酰唑胺D.氢氯噻嗪答案：B
11、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是A.甲苯磺丁脲B.那格列奈C.罗格列酮D.二甲双胍答案：B
12、葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A.增加胰岛素分泌B.抑制葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度C.抑制葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度D.减少胰岛素清除答案：C
13、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.氟康唑B.咪康唑C.益康唑D.酮康唑答案：A
14、下列药物中哪个只有解热镇痛作用而无抗炎作用A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.吲哚美辛D.布洛芬答案：B
15、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A.5位B.6位C.7位D.8位答案：B
16、结构中具有两个手性中心的药物是A.青霉素钠B.头孢氨苄C.土霉素D.氯霉素答案：D
17、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.氯霉素类抗生素答案：C
18、β-内酰胺类抗生素的作用机制是A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.干扰细菌蛋白质的合成答案：C
19、下列哪一个药物是双功能烷化剂A.卡莫司汀B.白消安C.塞替派D.环磷酰胺答案：B
20、下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物A.紫杉特尔B.长春瑞滨C.米托蒽醌D.多柔比星答案：D
21、阿霉素的主要临床用途为A.抗菌B.抗肿瘤C.抗病毒D.抗结核答案：B
22、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.硝基咪唑类答案：D
23、羟布宗是何种新药开发方法发现的A.应用生物电子等排替换得到B.应用组合化学和高通量筛选方法C.研究已有药物的代谢物得到D.从天然产物中提取得到答案：C
24、以下对乙酰氨基酚的代谢物中哪一个是毒性代谢物A.葡萄糖醛酸结合物B.谷胱甘肽结合物C.氮氧化物D.N-乙酰基亚胺醌答案：D
25、以下哪种阿司匹林中可能存在杂质可引起过敏反应A.水杨酸B.乙酰水杨酸酐C.水杨酸苯酯D.乙酰水杨酸苯酯答案：B
第十一章至第十三章
一、单选1、下列哪些与维生素D类不相符A.都是甾醇衍生物B.其主要成员是D2、D3C.是水溶性维生素D.临床主要用于抗佝偻病答案：C
2、药物与受体的可逆性结合方式不包括A.离子键B.氢键C.范德华力D.共价键答案：D
3、以下哪个基团为亲水性基团A.卤素B.烷基C.芳环D.羟基答案：D
4、以下哪个官能团可增强化合物的亲脂性A.羧基B.羟基C.磺酸基D.卤素答案：D
5、以下哪些描述与地塞米松不符A.为白色或类白色结晶B.固体在空气中稳定C.6位上具有氟原子D.是目前临床使用的最强的糖皮质激素之一答案：C
6、以下哪些描述与米非司酮不符A.白色或类白色结晶B.为孕激素拮抗剂C.不可口服D.C11位上有二甲氨基苯基取代答案：C
7、下列药物中哪一个不属于激素类物质A.氢化可的松B.胰岛素C.微生物AD.前列腺素答案：C
8、下列不属于肾上腺皮质激素的药物有A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.氢化可的松答案：A
9、下列哪些药物不具有4-烯-3-酮的结构A.睾酮B.雌二醇C.氢化可的松D.黄体酮答案：B
10、下列药物中，含有氟原子的药物有A.氟他胺B.黄体酮C.醋酸地塞米松D.苯丙酸诺龙答案：A
11、下列哪个方法对提高肾上腺皮质激素的抗炎作用无效A.C-9引入氟B.C-16甲基的引入C.C-6位引入氟D.C-19去甲答案：D
12、下列有关维生素A的叙述哪些是错误的A.环外的4个双键必须与环内双键共轭B.增加环内双键的数目，活性增加C.双键被饱和，活性下降D.增加环内双键的数目，活性下降答案：B
13、不属于脂溶性维生素的有A.维生素AB.维生素CC.维生素KD.维生素D答案：B
14、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具答案：D
15、属于水溶性维生素的是A.维生素AB.维生素CC.维生素K1D.维生素D答案：B
16、下列叙述正确的是A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子B.原药可用做先导化合物C.前药是药物合成前体D.可以用内源活性物质作为先导化合物答案：D
17、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有：A.羰基B.无机酸根C.连二烯醇D.共轭系统答案：C
18、维生素D3的活性代谢物为A.维生素D2B.1，25-二羟基D2C.1Α，25-（OH）2D3D.25-（OH）D3答案：C
19、说维生素D是甾醇衍生物的原因是A.具有环戊烷氢化菲的结构B.光照后可转化为甾醇C.由甾醇B环开环衍生而得D.具有甾醇的基本性质答案：C
20、下面哪一项叙述与维生素A不符A.维生素A为水溶性维生素B.维生素A对紫外线不稳定C.维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯低D.维生素A对酸不稳定答案：A
21、未经结构改造直接药用的甾类药物是A.黄体酮B.甲基睾丸素C.炔诺酮D.氢化泼尼松答案：A
22、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是A.苯丙酸诺龙B.丙酸睾酮C.炔诺酮D.他莫昔芬答案：B
23、胰岛素主要用于治疗A.高血钙症B.骨质疏松症C.糖尿病D.高血压答案：C
24、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用A.1位B.5位C.9位D.16位答案：A
25、将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮，其设计的主要目的是A.利用前药修饰原理，提高药物的生物利用度B.利用前药修饰原理，增加药物的稳定性C.利用前药修饰原理，减少毒副作用D.利用前药修饰原理，促使药物长效化答案：D
名词解释
一、名词解释1、药物答案： 药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、蛋白同化作用答案： 雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解，直接刺激蛋白质的合成，增加红细胞产生，促进中枢神经的功能，促进肌肉生长的作用。
3、国际非专有药名答案： 是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。
4、前体药物答案： 将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
5、构效关系答案： 在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
6、药物化学答案：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
7、镇静催眠药答案：是一类对中枢神经系统具有广泛抑制作用的药物，主要用于治疗神经系统的某些轻度病态兴奋。镇静药的作用可使病人的紧张、烦躁、失眠等精神过度兴奋受到抑制，变为安静或思睡状态；催眠药可以引起类似正常的睡眠。这两类药物并无本质的区别，通常使用较小剂量时产生镇静作用，较大剂量时产生催眠作用，所以此类药物统称镇静催眠药。
8、乙酰胆碱酯酶抑制剂答案：又称为抗胆碱酯酶药（anticholinesterase drug），通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。
9、组胺H1受体拮抗剂答案：组胺在动物体内是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。组胺与组胺受体作用而产生作用，组胺受体至少有三个亚型，H1、H2和H3受体。组胺作用于H1受体引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管痉挛而呼吸困难，另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水中和痒感，参与变态反应的发生。组胺H1受体拮抗剂竞争性地阻断组胺的H1效应，临床主要用于皮肤黏膜变态反应疾病，某些品种还可用于止吐、防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。
10、血管紧张素转化酶抑制剂答案：血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ（AngⅠ），经血管紧张素转化酶（ACE）酶降解，得八肽的血管紧张素II（AngII），AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外，还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用，引发进一步重吸收钠离子和水，增加了血容量，结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性，使AngⅠ不能转化为AngII，血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。
11、钙通道阻滞剂答案：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。
12、5-HT3受体拮抗剂答案：5-羟色胺（5-HT）是神经递质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将5-HT受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延髓催吐区。故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起的理论。由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。
13、非甾类抗炎药答案：非甾类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。
14、生物烷化剂答案：也称烷化剂，属于细胞毒类药物，在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基，巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药中使用最早，也是非常重要的一类药物。
15、抗代谢药物答案：是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。如氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤等。
16、半合成抗生素答案：在天然抗生素的基础上发展起来，针对天然抗生素的化学稳定性、毒副作用、抗菌谱等方面存在的问题，通过对天然抗生素进行结构改造，旨在增加稳定性、降低毒副作用、扩大抗菌谱、减少耐药性、改善生物利用度、提高治疗效力及改变用药途径。半合成抗生素已取得较大的发展，如半合成青霉素和半合成头孢菌素。
17、细菌的耐药性答案：又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。细菌对抗生素（包括抗菌药物）的耐药机制主要有四种：（1）使抗生素分解或失去活性；（2）使抗菌药物作用的靶点发生改变；（3）细菌细胞膜渗透性的改变或其它特性的改变使抗菌药物无法进入细胞内；（4）细菌产生药泵将进入细胞的抗菌素泵出细胞。
18、化学治疗药答案：化学治疗药的概念是1909年德国细菌学家Ehrlich发现砷凡钠明（salvisan）治疗原虫的感染后提出来的。但目前特指用化学品治疗各种疾病，它包括微生物感染、抗肿瘤化学治疗药，糖尿病化学治疗药等。
19、代谢拮抗答案：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理（bioisosterism）
20、碳酸酐酶抑制剂答案：碳酸酐酶抑制剂是一类能抑制近曲小管管腔膜刷状缘碳酸酐酶活性的利尿药。由于该酶能催化二氧化碳和水合成碳酸，碳酸可解离为H+和HCO3-，H+在近曲小管管腔中可与Na+交换，使Na+被吸收，当该酶被抑制时，H2CO3的合成减少，使Na+、H+交换减少，近曲小管对Na+、HCO3-吸收也减少，结果使Na+、HCO3-排出量增加而产生利尿作用，碳酸酐酶抑制剂属于低效利尿药。
21、肾上腺皮质激素答案：肾上腺皮质激素是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素。可分为糖代谢激素和矿质代谢激素两类。其中糖皮质激素调节机体的糖、蛋白质、脂肪的代谢，盐皮质激素则参与机体的水、盐代谢和维持电解质平衡。
22、维生素答案：维生素是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质，主要作用于机体的能量转移和代谢调节，人体自己不能合成或合成量很少，必须由食物中供给。可根据溶解度分为脂溶性维生素和水溶性维生素
23、生物电子等排体答案：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。
24、合理药物设计答案：根据药物作用的靶点生物大分子（受体或酶）的三维空间结构来模拟与其相嵌合互补的天然配体或底物的结构片段来设计活性化合物分子的方法。
25、先导化合物答案：简称先导物，又称原型物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
填空
一、填空1、药物化学是连接化学与（）并使其融合成为一体的交叉学科答案：生命科学
2、盐酸氟西汀为选择性（）抑制剂类抗抑郁药答案：5-羟色胺再摄取
3、巴比妥类药物结构中含（）原子，显弱碱性答案：氮
4、吩噻嗪类药物结构中（）环不稳定，易变质。答案：吩噻嗪
5、吗啡结构中有（）和叔胺结构，为酸碱两性化合物答案：酚羟基
6、氯贝胆碱为选择性（）受体激动剂答案：M胆碱
7、与肾上腺素相比，麻黄碱的拟肾上腺素作用（），而中枢作用强答案：较弱
8、氯雷他定为非镇静性（）类抗组胺药答案：三环
9、利多卡因结构中的（）键比普鲁卡因结构中的酯键稳定答案：酰胺
10、普萘洛尔为非选择性（）拮抗剂答案：β受体
11、利多卡因既是局麻药又是（）药答案：抗心律失常
12、盐酸胺碘酮加硫酸微热、分解、氧化产生（）色的碘蒸气答案：紫
13、卡托普利结构中的（）可与血管紧张素转化酶活性中心的锌离子结合答案：巯基
14、（）是第一个上市的HMG-CoA还原酶抑制剂答案：洛伐他汀
15、西咪替丁和雷尼替丁都显示含（）化合物的鉴别反应答案：硫
16、奥美拉唑为（）抑制剂，在体外不具有活性答案：质子泵
17、昂丹司琼通过拮抗（）受体而产生止吐作用答案：5-HT3
18、解热镇痛药的作用靶点是（）酶，可抑制内源性前列腺素物质的生成答案：环氧化
19、（）是阿司匹林和扑热息痛结合在一个分子中形成的协同前药答案：贝诺酯
20、（）是保泰松在体内的活性代谢产物答案：羟布宗
21、吲哚美辛3位的（）是抗炎活性所必需的答案：羧基
22、萘普生具有手性中心，在临床上使用的是其（）体答案：右旋
23、吡罗昔康为选择性（）抑制剂答案：COX-2
24、氮芥类生物烷化剂的结构包括（）部分和载体部分答案：烷基化
25、顺铂属于（）类抗肿瘤药物答案：烷化剂
26、阿糖胞苷为（）衍生物，在体内转化成活性的三磷酸阿糖胞苷而起作用答案：胞嘧啶
27、长春碱类药物的抗肿瘤作用靶点是（）答案：微管蛋白
28、青霉素和头孢菌素类抗生素的半合成原料分别是（）和7-ACA答案：6-APA
29、阿莫西林为广谱抗生素，其侧链为（）答案：对羟基苯甘氨酸
30、大环内脂类抗生素的结构特征为分子中含有一个（）结构的十四元或十六元大环答案：内酯
31、氯霉素有四个光学异构体，仅（）型有抗菌活性，为临床使用的药物。答案：1R，2R
32、（）是第一个在结构中引入氟原子的喹诺酮类药物答案：诺氟沙星
33、喹诺酮类药物的结构中7位引入（）环可增强药物与DNA回旋酶的亲和力，从而使活性增强答案：哌嗪
34、磺胺嘧啶易穿透（）进入中枢，可用于预防和治疗流行性脑炎答案：血脑屏障
35、甲氧苄啶为磺胺增效剂，可抑制（）的活性答案：二氢叶酸合成酶
36、磺酰脲类降糖药都具有（）结构，是由磺胺类抗菌药的副作用发展而来的一类药物答案：苯磺酰胺
37、乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂类利尿药，主要用于治疗（）答案：青光眼
38、将雌二醇结构中的（）进行酯化可得到长效制剂，在体内可转化成雌二醇而发挥作用答案：羟基
39、天然雌激素的A环为（）环答案：芳香
40、（）是第一个抗孕激素药物，其发现促进了抗孕激素及抗皮质激素药物的发展答案：米非司酮
41、根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的降糖药和（）药答案：利尿
42、头孢类抗生素的母核是由β－内酰胺环和（）环骈和而成。答案：氢化噻嗪
43、克拉维酸为（）酶抑制剂答案：β-内酰胺
44、氯霉素能引起（）系统的损伤，产生再生障碍性贫血答案：骨髓造血
45、阿司匹林中可能存在的（）杂质可引起过敏反应答案：乙酰水杨酸酐
46、维生素D3在体内可由（）在日光照射下经B环开环而来。答案：胆固醇
47、维生素C有4个光学异构体，其中（）型活性最好。答案：L-（+）
48、药物的命名包括化学名、商品名和（）名。答案：通用
49、现已发现的药物作用靶点占比例最高的是（）答案：受体
50、硝酸甘油在体内释放出（）分子，是治疗心绞痛的主要药物。答案：NO
写、认结构题
1、
答案：地高辛
2、
答案：马来酸罗格列酮
3、
答案：肾上腺素
4、
答案： 硝苯地平
5、
答案：吲哚美辛
6、
答案：阿莫西林
7、
答案：青蒿素
8、
答案：醋酸地塞米松
9、
答案：盐酸哌替啶
10、
答案：盐酸胺碘酮
11、
答案：奥美拉唑
12、
答案：红霉素
13、
答案：左炔诺孕酮
14、
答案：维生素D2
15、
答案： 地西泮
16、
答案：盐酸吗啡
17、
答案：头孢氨苄
18、
答案：米非司酮
19、
答案： 维生素A
20、
答案：西咪替丁
21、
答案：硫酸阿托品
22、
答案：奎宁
23、
答案：齐多夫定
24、
答案：雌二醇
25、
答案：异戊巴比妥
26、
答案：盐酸氯丙嗪
27、
答案：泮库溴铵
28、
答案：氯贝胆碱
29、
答案：盐酸美沙酮
30、
答案：溴新斯的明
31、
答案：氯沙坦
32、
答案：卡托普利
33、
答案：硝酸甘油
34、
答案：洛伐他汀
35、
答案：氯吡格雷
36、
答案：吡罗昔康
37、
答案：布洛芬
38、
答案：白消安
39、
答案：阿糖胞苷
40、
答案：巯嘌呤
41、
答案：青霉素G
42、
答案：磺胺嘧啶
43、
答案：异烟肼
44、
答案：甲苯磺丁脲
45、
答案：螺内酯
46、
答案：氢氯噻嗪
47、
答案：睾酮
48、
答案：维生素E
49、
答案：四环素
50、
答案：维生素C
简答
一、简答
1、简述苯二氮卓类药物的构效关系
答案：（1）A环（七元亚胺内酰胺环）是活性必需的（2）A环1位用甲基取代有利，如地西泮，链长增加，可延长作用，如氟托西泮为长效安定；（3）B环7位引入吸电子基可明显增强活性，如硝西泮；（4）C环2’位引入吸电子基团（Cl、F），可增强活性，如劳拉西泮、氟硝西泮；（5）4，5为双键被饱和或并入四氢恶唑环增加镇静和抗抑郁作用，如卤沙唑仑，美沙唑仑；（6）1，2位并入三唑环可以增强药物对受体的亲和力和代谢稳定性，如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑等。解析：暂无
2、简述现代新药设计的主要方法和内容。
答案：（1）、现代新药设计的内容主要是结合结构生物学、分子生物学、计算机科学等学科及生物技术及现代分离技术，通过对生物靶分子结构的了解用计算机模拟设计、组合合成化学等设计和发现新药，即通过合理药物设计发现新药。（2）、现代新药设计方法大致可分为基于疾病发生机制的药物设计和基于药物作用靶点结构的药物设计。现有已知的药物作用靶点有480多个，包括受体、酶、离子通道、核酸等。解析：暂无
3、为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
答案：四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等。因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。解析：暂无
4、画出肾上腺素受体激动剂的通式并简述此类药物的构效关系
答案：（1）、肾上腺素受体激动剂的通式如下所示：（2）、N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响。取代基由甲基到叔丁基α受体效应减弱，β受体效应增强，且对β2受体的选择性也提高；（3）、α碳上若带甲基，外周拟肾上腺作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长；（4）、苯环若以其他环状结构代替，外周作用保留，中枢作用降低；（5）、苯环上酚羟基使作用增强，尤以3，4-位酚羟基作用最佳；（6）、碳上通常带有羟基，其绝对构型以R构型活性高。解析：暂无
5、说明药物名称的类型及各类型名称的特点和应用
答案：（1）、药物通常可以用三种类型的名称来表达，包括国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）即通用名、药品化学名和药物商品名（trade name）。（2）、国际非专有药名是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。（3）、药物的英文化学名是国际通用的名称，它以药物的化学结构为基本点，反映了药物的本质，具有规律性、系统性、准确性，一个化学物质只有一个化学名，在新药报批和药品说明中都应注明化学名。（4）、药物的商品名一般针对药物的上市产品而言，是由药品的制造企业所选定的名称，并在国家商标或专利注册，受行政和法律保护的名称，须经国家药品管理部门批准后方可标注和使用。药物商品中包含此药物的主要活性成分，其他成分和辅料的内容。是全世界各国认可的上市药物名称，受知识产权和其他行政性保护。解析：暂无
6、什么是经典的抗精神病药和非经典的抗精神病药，并分举1-2典型药物
答案：（1）经典的抗精神病药物（typical antipsychotic agents）是DA受体拮抗剂，能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质系统通路的DA受体，减低DA的功能，从而发挥抗精神病作用。同时也导致了椎体外系的副反应。代表药物有氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、舒必利等。（2）非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）是指近年来问世的一些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平齐拉西酮等。解析：暂无
7、简要说明镇痛药的共同结构特征
答案：（1）分子中具有一个平坦的芳香结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用；（2）有一个碱性中心，在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面；（3）含有哌啶或类似哌啶的基本结构，而烃基部分应突起于平面的前方。解析：暂无
8、简述局麻药的基本结构和构效关系
答案：（1）、局麻药的化学结构通常包括三个部分：亲脂芳香环、中间连接功能基和亲水性胺基；（2）、亲脂部分可为芳环、芳杂环，这一部分修饰对理化性质变化大；（3）、芳环邻对位给电子取代活性增加，吸电子取代则活性下降；（4）、中间部分以2-3个碳原子为好；（5）、中间部分结构影响药物的稳定性和作用强度；（6）、亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯烷、哌啶、吗啉等，以叔胺最为常见。解析：暂无
9、简述β－肾上腺受体拮抗剂的结构特点和构效关系
答案：β-肾上腺受体拮抗剂大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，并具有相似的构效关系：（1）芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环等，可有甲基、氯、甲氧基，硝基等取代基2,4或2,3,6同时取代时活性最佳；（2）氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低；（3）C2为S构型活性强，R构型活性降低或消失；（4）N上取代基以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N,N-双取代活性下降。解析：暂无
10、以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。
答案：（1）ACEI类抗高血压药主要是通过抑制ACE的活性，使AngⅠ不能转化成AngⅡ，导致血浆中数量下降，无法发挥其收缩血管及促进醛固酮分泌的作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，这些作用结构均使血压下降；（2）卡托普利是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸的氮原子上连有一个甲基和巯基取代的丙酰基侧链，是卡托普利具有抗高血压的作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用。味觉丧失可能和结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部分起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α-羧基苯丙胺代替巯基如依那普利，或用次膦酸基的苯丁基代替巯基如福辛普利，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L-型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利，也可得到一类长效的ACEI。解析：暂无
11、说明胃酸分泌的过程并比较H2受体与质子泵抑制剂抑制胃酸分泌作用的强弱和选择性。
答案：（1）、胃细胞分泌胃酸主要有三步，第一步是乙酰胆碱、组胺、胃泌素等内源活性物质刺激壁细胞底-边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步经第二信使介导，刺激又细胞内向细胞顶端传递；第三步在刺激下，细胞内的质子泵抑制分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与胃腔的氯离子形成盐酸，及胃酸的主要成分；（2）、组胺受体拮抗剂作用于胃酸分泌的第一步，作用较抗胆碱药和抗胃泌素药强，可有效抑制胃酸分泌，但不能阻断胆碱受体和胃泌素受体引起的胃酸分泌；（3）、质子泵抑制剂作用于胃酸分泌的最后一步，抑制该酶的活性，可以完全阻断任何刺激引起的胃酸的分泌；（4）、所以质子泵抑制剂较H2受体拮抗剂作用强、选择性高、副作用小。解析：暂无
12、说明阿司匹林在合成和储存过程中可能产生的杂质及检查方法或限量
答案：（1）、阿司匹林制备或贮存不当会存在水杨酸杂质，可以采用与铁盐产生颜色反应鉴定；（2）、阿司匹林合成中可能有乙酰水杨酸酐副产物生成，可引起过敏反应，规定其含量不能超过0.003%（W/W）；（3）、阿司匹林在合成的原料水杨酸可能带入苯酚及水杨酸苯酯，在反应过程中可能产生不溶于碳酸钠的乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酸苯酯，药典规定应检查碳酸钠中不溶物，反应式如下：解析：暂无
13、为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小
答案：环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β-消除（逆Michael加成反应）生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其它氮芥类药物小。解析：暂无
14、抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明
答案：抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的，其结构与体内正常代谢物很相似，多是将代谢物的结构作细微的改变而得。例如利用生物电子等排原理，以F或CH3代替H，S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。用F原子取代尿嘧啶中的H原子后，得到氟尿嘧啶，由于F原子半径和H原子半径相近，氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶几乎相等，而且C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，因此氟尿嘧啶能在分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤细胞死亡。解析：暂无
15、天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法
答案：（1）天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。（2）在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。（3）在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。（4）在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。解析：暂无
16、比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程。
答案：（1）磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，第一代磺酰脲类降糖药的主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化，如甲苯磺丁脲分子中磺酰脲基对位的甲基易氧化失活；（2）第二代磺酰脲类降糖药的代谢方式与第一代有很大不同，其主要方式是脲基末端脂环的氧化羟基化，以格列苯脲为例，其代谢产物是反-4-羟基格列苯脲和顺-3-羟基格列苯脲。解析：暂无
17、简述噻嗪类利尿药的构效关系
答案：（1）7位的磺酰胺基是利尿活性必需基团，若除去或被其他基团取代则失去活性；（2）6位引入吸电子基活性强，尤其是-Cl和-CF3，而推电子基则会使活性降低；（3）3，4位无双键较有双键活性高；（4）3位引入亲脂性取代基可增加活性，如三氯噻嗪和苄氟噻嗪；（5）2位N上的氢被烷基取代可延长作用时间；（6）1位的SO2可被酮基代替。解析：暂无
18、简述地塞米松的构效关系
答案：（1）、1，2位引入双键可增加糖皮质激素活性；（2）6位引入α-甲基对活性无影响，引入α-F可增加糖皮质激素活性；（3）、9位引入α-F既增加糖皮质激素活性有增加盐皮质激素活性；（4）、11位=O转变为β-OH才有活性；（5）、α-OH，α-CH3，β-CH3时降低盐皮质激素活性，α-OH时降低糖皮质激素活性，α-CH3，β-CH3时对糖皮质激素活性无影响。解析：暂无
19、米非司酮是由炔诺酮为先导化合物经结构改造而得到的药物，其结构的变化对活性产生了哪些具体影响？
答案：炔诺酮是孕激素激动剂，而米非司酮则是孕激素拮抗剂，使其作用发生翻转的主要结构变化是11-二甲氨基苯基的引入，另外，丙炔基较乙炔基更为稳定，可保持口服活性，9，10位双键的引入可使母核共轭性增加，这些结构特点使得米非司酮具有较长的消除半衰期，血药峰值与剂量无明显关系。解析：暂无
20、如何使天然孕激素黄体酮可口服并且活性增强？
答案：由于天然黄体酮在胃肠道易被破坏而失效，口服无效，经过科研人员的大量研究，发现在其结构的17α-位引入羟基并将其酯化后作用强而持久，继而在6α位上引入双键、卤素或甲基均可增强作用，如6α-甲基-17-羟基黄体酮皮下注射效力为黄体酮的50~60倍，切可口服，又如甲羟孕酮、氯地孕酮、甲地孕酮和己酸孕酮都是强力口服孕激素。解析：暂无
21、简要说明西咪替丁的结构特点和构效关系
答案：（1）、H2受体拮抗剂在化学结构上由三部分构成：一部分是碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；一部分是平面型的脒脲基团；中间部分由曲绕的四原子链连接。（2）、脒脲基团上的N-甲基改为N-[β-（四氢苯并咪唑基-2-乙基）]，活性提高；（3）、四原子链上有取代基则活性减弱。（4）、乙撑亚基增长为丙撑亚基则活性减弱。解析：暂无
22、简述二氢吡啶类药物的构效关系
答案：（1）、1，4－二氢吡啶环是必需的，若氧化成吡啶或还原成六氢吡啶（哌啶），则活性消失；（2）、二氢吡啶环上的H不被取代可保持最佳活性；（3）、2、6位取代基为低级烷烃，多为甲基；（4）、3、5位的酯基也是活性所必需，若换成-COCH3或-CN则活性大为降低，若换成-NO2则成为钙通道激动剂；（5）、3、5位酯基的大小对活性影响不大，但不同酯基的活性常优于相同酯基的化合物，并且若为不同酯基，4位碳成为手性，异构体之间的活性差别较大并会影响作用部位；(6)、4位为芳香基或取代芳香基较为适宜，尤其是邻或间位有吸电子基团时活性较佳。解析：暂无
23、试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
答案：顺铂为金属配合物抗肿瘤药物，顺式有效，反式无效，通常以静脉注射给药。其水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，而低聚物在0．9%氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此在顺铂的注射剂中加入氯化钠，临床上不会导致中毒危险。解析：暂无
24、为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
答案：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服，通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强，β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。解析：暂无
25、说明第一代H1受体拮抗剂的作用、缺点和原因及第二代H1受体拮抗剂的改造方法。
答案：（1）、第一代的H1受体拮抗剂可竞争性阻断组胺的H1效应，临床主要用于皮肤黏膜变态反应疾病，某些品种还可用于止吐、防治晕动病、镇静催眠、预防偏头痛等；（2）、第一代的H1受体拮抗剂脂溶性较高，易于通过血脑屏障而进入中枢，产生中枢抑制和镇静副作用；第一代的H1受体拮抗作用选择性不强，常不同程度地呈现抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用；（3）、第二代H1受体拮抗剂设计的指导思想主要是限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性，其主要方法是将引入亲水性基团使药物分子难以通过血脑屏障，增加位阻或引入特定基团增加药物分子对外周H1受体的选择性等。解析：暂无
26、SMZ与TMP联合使用后，抗菌作用如何增强，试从作用机理的角度加以说明。
答案：细菌的叶酸需要自身的合成，首先在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸，然后在四氢叶酸还原酶的作用下合成四氢叶酸，磺胺甲基异恶唑（SMZ）属于磺胺类药物，主要是通过抑制细菌生长所必需的二氢叶酸，当抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）与磺胺类药物合用时，TMP主要抑制下一步代谢中的二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，结果细菌的合成代谢受到双重阻断，抗菌作用乃成倍增加。解析：暂无
27、简述钙通道阻滞剂的概念和分类
答案：（1）钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。（2）根据WHO对钙通道阻滞剂的划分，可将其分为两大类：①选择性钙通道阻滞剂，包括苯烷胺类、二氢吡啶类、苯并硫氮卓类；②非选择性钙通道阻滞剂，包括氟桂利嗪类、普尼拉明类。解析：暂无
28、简述止吐药的分类、作用并各举一代表药物
答案：（1）、止吐药按照作用机制可分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗5-羟色胺受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药。（2）、抗胆碱受体止吐药可有效治疗运动性的恶心、呕吐，但对预防和减少癌症病人化学治疗引起的恶心、呕吐的作用很弱，如盐酸地芬尼多。（3）、抗多巴胺受体止吐药是治疗化疗引起的恶心呕吐的主要品种，如马来酸硫乙拉嗪；（4）、5-羟色胺受体的亚型5-HT3主要分布在肠道，中枢神经系统相对较少，抗5-HT3受体的止吐药为近年来开发的新型抗化疗止吐药，如昂丹司琼。解析：暂无
29、氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。
答案：（1）氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥子气。芥子气是第一次世界大战期间使用过的一种毒气，实际上是一种烷化剂，后来发现芥子气对淋巴癌有一定的治疗作用，但由于其毒性太大，不能直接作为药用，在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。（2）氮芥类药物分子是由两部分组成：烷基化部分及载体部分。烷基化部分（双-β-氯乙氨基）是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。解析：暂无
30、抗生素按化学结构特征可分为哪几类？
答案：（1）β-内酰胺抗生素（2）四环素类抗生素（3）氨基糖甙类抗生素（4）大环内酯类抗生素（5）氯霉素类抗生素（6）其它类
综合作业
一、应用1、写出以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪的合成路线。答案：邻氯苯甲酸|间氯苯胺|Ullmann反应|高温|脱羧|硫|熔融|环合|缩合|盐酸盐
2、写出异戊巴比妥的合成路线，并指明5位取代基的引入顺序。答案：乙醇钠|催化|丙二酸二乙酯|碳|大|异戊基|小|乙基|脲素|缩合
3、写出以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因的合成路线。答案：对硝基甲苯|重铬酸钠|氧化|二乙氨基乙醇|酯化|硝基卡因|铁粉|还原|成盐|盐酸普鲁卡因
4、写出（S，S）构型的卡托普利的合成路线。答案：2-甲基丙烯酸|硫羟乙酸|加成|氯化|酰氯|乙酰卡托普利|二环己基胺|分离|碱水解|除去保护基
5、写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的路线。答案：间氯苯胺|过量|氯磺酸|氯化铵|氨气|pH|8|甲醛|缩合|氢氯噻嗪
6、以二乙胺醇为原料合成环磷酰胺。答案：二乙胺醇|过量|三氯氧磷|氯代|磷酰化|氮芥磷酰二氯|3-氨基丙醇|缩合|丙酮|结晶
7、写出以甲苯为原料合成布洛芬的路线。答案：甲苯|丙烯|催化|乙酰氯|氯乙酸乙酯|Daraens反应|水解|脱羧|重排|硝酸银
8、写出以2，4-二氯氟苯为原料合成环丙沙星的路线。答案：二氯氟苯|乙酰氯|氧化|丙二酸二乙酯|对甲苯磺酸|水解|脱羧|原甲酸三乙酯|氢化钠|哌嗪
9、写出以邻苯二酚为主要原料合成左旋肾上腺素路线。答案：邻苯二酚|三氯氧磷|氯乙酸|甲胺|胺化|肾上腺素|催化|氢化|酒石酸|拆分
10、写出以2-甲基吡啶为主要原料合成马来酸氯苯那敏的路线。答案：2-甲基吡啶|氯化|缩合|Sandmeyer反应|缩二乙醇|缩醛|DMF水解|Leuckart反应|马来酸|成盐
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