一、名词解释
1、药物
答案： 药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、蛋白同化作用
答案： 雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解，直接刺激蛋白质的合成，增加红细胞产生，促进中枢神经的功能，促进肌肉生长的作用。
3、国际非专有药名
答案： 是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。
4、前体药物
答案： 将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
5、构效关系
答案： 在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
6、药物化学
答案：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
7、镇静催眠药
答案：是一类对中枢神经系统具有广泛抑制作用的药物，主要用于治疗神经系统的某些轻度病态兴奋。镇静药的作用可使病人的紧张、烦躁、失眠等精神过度兴奋受到抑制，变为安静或思睡状态；催眠药可以引起类似正常的睡眠。这两类药物并无本质的区别，通常使用较小剂量时产生镇静作用，较大剂量时产生催眠作用，所以此类药物统称镇静催眠药。
8、乙酰胆碱酯酶抑制剂
答案：又称为抗胆碱酯酶药（anticholinesterase drug），通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。
9、组胺H1受体拮抗剂
答案：组胺在动物体内是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。组胺与组胺受体作用而产生作用，组胺受体至少有三个亚型，H1、H2和H3受体。组胺作用于H1受体引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管痉挛而呼吸困难，另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水中和痒感，参与变态反应的发生。组胺H1受体拮抗剂竞争性地阻断组胺的H1效应，临床主要用于皮肤黏膜变态反应疾病，某些品种还可用于止吐、防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。
10、血管紧张素转化酶抑制剂
答案：血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ（AngⅠ），经血管紧张素转化酶（ACE）酶降解，得八肽的血管紧张素II（AngII），AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外，还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用，引发进一步重吸收钠离子和水，增加了血容量，结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性，使AngⅠ不能转化为AngII，血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。
11、钙通道阻滞剂
答案：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。
12、5-HT3受体拮抗剂
答案：5-羟色胺（5-HT）是神经递质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将5-HT受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延髓催吐区。故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起的理论。由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。
13、非甾类抗炎药
答案：非甾类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。
14、生物烷化剂
答案：也称烷化剂，属于细胞毒类药物，在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基，巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药中使用最早，也是非常重要的一类药物。
15、抗代谢药物
答案：是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。如氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤等。
16、半合成抗生素
答案：在天然抗生素的基础上发展起来，针对天然抗生素的化学稳定性、毒副作用、抗菌谱等方面存在的问题，通过对天然抗生素进行结构改造，旨在增加稳定性、降低毒副作用、扩大抗菌谱、减少耐药性、改善生物利用度、提高治疗效力及改变用药途径。半合成抗生素已取得较大的发展，如半合成青霉素和半合成头孢菌素。
17、细菌的耐药性
答案：又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。细菌对抗生素（包括抗菌药物）的耐药机制主要有四种：（1）使抗生素分解或失去活性；（2）使抗菌药物作用的靶点发生改变；（3）细菌细胞膜渗透性的改变或其它特性的改变使抗菌药物无法进入细胞内；（4）细菌产生药泵将进入细胞的抗菌素泵出细胞。
18、化学治疗药
答案：化学治疗药的概念是1909年德国细菌学家Ehrlich发现砷凡钠明（salvisan）治疗原虫的感染后提出来的。但目前特指用化学品治疗各种疾病，它包括微生物感染、抗肿瘤化学治疗药，糖尿病化学治疗药等。
19、代谢拮抗
答案：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理（bioisosterism）
20、碳酸酐酶抑制剂
答案：碳酸酐酶抑制剂是一类能抑制近曲小管管腔膜刷状缘碳酸酐酶活性的利尿药。由于该酶能催化二氧化碳和水合成碳酸，碳酸可解离为H+和HCO3-，H+在近曲小管管腔中可与Na+交换，使Na+被吸收，当该酶被抑制时，H2CO3的合成减少，使Na+、H+交换减少，近曲小管对Na+、HCO3-吸收也减少，结果使Na+、HCO3-排出量增加而产生利尿作用，碳酸酐酶抑制剂属于低效利尿药。
21、肾上腺皮质激素
答案：肾上腺皮质激素是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素。可分为糖代谢激素和矿质代谢激素两类。其中糖皮质激素调节机体的糖、蛋白质、脂肪的代谢，盐皮质激素则参与机体的水、盐代谢和维持电解质平衡。
22、维生素
答案：维生素是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质，主要作用于机体的能量转移和代谢调节，人体自己不能合成或合成量很少，必须由食物中供给。可根据溶解度分为脂溶性维生素和水溶性维生素
23、生物电子等排体
答案：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。
24、合理药物设计
答案：根据药物作用的靶点生物大分子（受体或酶）的三维空间结构来模拟与其相嵌合互补的天然配体或底物的结构片段来设计活性化合物分子的方法。
25、先导化合物
答案：简称先导物，又称原型物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
一、填空
1、药物化学是连接化学与（）并使其融合成为一体的交叉学科
答案：生命科学
2、盐酸氟西汀为选择性（）抑制剂类抗抑郁药
答案：5-羟色胺再摄取
3、巴比妥类药物结构中含（）原子，显弱碱性
答案：氮
4、吩噻嗪类药物结构中（）环不稳定，易变质。
答案：吩噻嗪
5、吗啡结构中有（）和叔胺结构，为酸碱两性化合物
答案：酚羟基
6、氯贝胆碱为选择性（）受体激动剂
答案：M胆碱
7、与肾上腺素相比，麻黄碱的拟肾上腺素作用（），而中枢作用强
答案：较弱
8、氯雷他定为非镇静性（）类抗组胺药
答案：三环
9、利多卡因结构中的（）键比普鲁卡因结构中的酯键稳定
答案：酰胺
10、普萘洛尔为非选择性（）拮抗剂
答案：β受体
11、利多卡因既是局麻药又是（）药
答案：抗心律失常
12、盐酸胺碘酮加硫酸微热、分解、氧化产生（）色的碘蒸气
答案：紫
13、卡托普利结构中的（）可与血管紧张素转化酶活性中心的锌离子结合
答案：巯基
14、（）是第一个上市的HMG-CoA还原酶抑制剂
答案：洛伐他汀
15、西咪替丁和雷尼替丁都显示含（）化合物的鉴别反应
答案：硫
16、奥美拉唑为（）抑制剂，在体外不具有活性
答案：质子泵
17、昂丹司琼通过拮抗（）受体而产生止吐作用
答案：5-HT3
18、解热镇痛药的作用靶点是（）酶，可抑制内源性前列腺素物质的生成
答案：环氧化
19、（）是阿司匹林和扑热息痛结合在一个分子中形成的协同前药
答案：贝诺酯
20、（）是保泰松在体内的活性代谢产物
答案：羟布宗
21、吲哚美辛3位的（）是抗炎活性所必需的
答案：羧基
22、萘普生具有手性中心，在临床上使用的是其（）体
答案：右旋
23、吡罗昔康为选择性（）抑制剂
答案：COX-2
24、氮芥类生物烷化剂的结构包括（）部分和载体部分
答案：烷基化
25、顺铂属于（）类抗肿瘤药物
答案：烷化剂
26、阿糖胞苷为（）衍生物，在体内转化成活性的三磷酸阿糖胞苷而起作用
答案：胞嘧啶
27、长春碱类药物的抗肿瘤作用靶点是（）
答案：微管蛋白
28、青霉素和头孢菌素类抗生素的半合成原料分别是（）和7-ACA
答案：6-APA
29、阿莫西林为广谱抗生素，其侧链为（）
答案：对羟基苯甘氨酸
30、大环内脂类抗生素的结构特征为分子中含有一个（）结构的十四元或十六元大环
答案：内酯
31、氯霉素有四个光学异构体，仅（）型有抗菌活性，为临床使用的药物。
答案：1R，2R
32、（）是第一个在结构中引入氟原子的喹诺酮类药物
答案：诺氟沙星
33、喹诺酮类药物的结构中7位引入（）环可增强药物与DNA回旋酶的亲和力，从而使活性增强
答案：哌嗪
34、磺胺嘧啶易穿透（）进入中枢，可用于预防和治疗流行性脑炎
答案：血脑屏障
35、甲氧苄啶为磺胺增效剂，可抑制（）的活性
答案：二氢叶酸合成酶
36、磺酰脲类降糖药都具有（）结构，是由磺胺类抗菌药的副作用发展而来的一类药物
答案：苯磺酰胺
37、乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂类利尿药，主要用于治疗（）
答案：青光眼
38、将雌二醇结构中的（）进行酯化可得到长效制剂，在体内可转化成雌二醇而发挥作用
答案：羟基
39、天然雌激素的A环为（）环
答案：芳香
40、（）是第一个抗孕激素药物，其发现促进了抗孕激素及抗皮质激素药物的发展
答案：米非司酮
41、根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的降糖药和（）药
答案：利尿
42、头孢类抗生素的母核是由β－内酰胺环和（）环骈和而成。
答案：氢化噻嗪
43、克拉维酸为（）酶抑制剂
答案：β-内酰胺
44、氯霉素能引起（）系统的损伤，产生再生障碍性贫血
答案：骨髓造血
45、阿司匹林中可能存在的（）杂质可引起过敏反应
答案：乙酰水杨酸酐
46、维生素D3在体内可由（）在日光照射下经B环开环而来。
答案：胆固醇
47、维生素C有4个光学异构体，其中（）型活性最好。
答案：L-（+）
48、药物的命名包括化学名、商品名和（）名。
答案：通用
49、现已发现的药物作用靶点占比例最高的是（）
答案：受体
50、硝酸甘油在体内释放出（）分子，是治疗心绞痛的主要药物。
答案：NO
